„Једноставна модификација“ могла би помоћи антибиотицима да превазиђу резистенцију

Научници су развили једноставан начин промене антибиотика који би их могао учинити много моћнијим против инфекција изазваних микробима отпорним на лекове.

Једноставна хемијска модификација могла би повећати ефикасност антибиотика у борби против микробне резистенције.

Метода је учинила антибиотик ванкомицин много моћнијим против два соја бактерија који су постали отпорни на лекове.

Истраживачи сугеришу да се једноставна хемија која је укључена у модификацију лека може применити на друге антибиотике, па чак и на лекове против рака.

У часопису је сада објављен рад о „техници биокоњугације“ Натуре Цхемистри.

„Типично“, каже виши аутор студије Брадлеи Л. Пентелуте, који је ванредни професор хемије на Массацхусеттс Институте оф Тецхнологи (МИТ) у Цамбридгеу, „било би потребно много корака да бисте добили ванкомицин у облику који би вам омогућио да закачите за нешто друго, али не морамо ништа да учинимо са дрогом “.

Даље објашњава да су мешали лек са антимикробним пептидом и добили „реакцију коњугације“.

Он и други на МИТ-у радили су на студији са колегама са Универзитета Јејл у Њу Хејвену, ЦТ, и биотехнолошке компаније Вистерра, која такође има седиште у Кембриџу, МА.

Отпорност на антибиотике

Отпорност на антибиотике се развија јер сваки пут кад неко користи антибиотски лек, преживи мала популација микроба који су отпорни на природне болести. Отпор се шири не само зато што превладавају резистентне клице, већ и зато што свој отпор деле са другим микробима.

Глобална рецензија објављена 2016. године сугерише да би око 10 милиона живота годишње могло бити изложено ризику због повећане антимикробне резистенције.

Без ефикасних антибиотика, многи медицински поступци - укључујући царски рез, операцију црева, хемотерапију и замену зглобова - могли би представљати толико висок ризик од инфекције да „постају превише опасни“ за спровођење.

Сваке године у Сједињеним Државама клице отпорне на антибиотике заразе око 2 милиона људи и одговорне су за око 23.000 смртних случајева, према Центрима за контролу и превенцију болести (ЦДЦ).

Инфекције због клица које су постале отпорне на антибиотике је веома тешко, а у неким случајевима и немогуће, за лечење. Алтернативни третмани обично коштају више и имају лошије нежељене ефекте.

Људи са овим инфекцијама често морају дуже да остану у болници и треба им више посета лекара.

‘Ручка’ за причвршћивање малих протеина

Хемија нове методе потиче из претходног открића да аминокиселина селеноцистеин може да делује као „дршка“ за везивање лекова са малим молекулима, попут ванкомицина, на мале протеине зване антимикробни пептиди, који чине део имунолошке одбране већине организми.

Када су користили методу за везивање пептида за ванкомицин, научници су открили да су се они непрестано прикачили на исто место антибиотика, стварајући молекуле који су хемијски идентични.

Постојећи приступи стварању таквих молекула не би могли постићи такву чистоћу и било би потребно више од десетак корака за припрему ванкомицина за везивање на пептиде, напомињу истраживачи.

Тестирали су неколико „коњугата“ ванкомицина упарених са различитим антимикробним пептидима, укључујући онај који се назива дермасептин.

Тестови су показали да је комбинација ванкомицина и дермасептина учинила антибиотик пет пута снажнијим против заразне бактерије Ентероцоццус фаецалис.

Е. фаецалис је сој од Ентероцоццус, род бактерија који се појавио као важан узрок инфекције у здравственим установама. Инфекције уринарног тракта су најчешће врсте инфекција које ове бактерије узрокују, а "брзи пораст" њихове резистенције на ванкомицин посебно је забринуо медицинске раднике.

„Вредна техника за заједницу“

Поред тога, тим је открио да је ванкомицин у комбинацији са другим антимикробним пептидом званим РП-1 убијен Ацинетобацтер бауманнии, против којег сам ванкомицин нема ефекта. А. бауманнии је такође врло отпоран на лекове и чест узрок инфекција повезаних са здравством.

Тестови са око 30 других молекула, укључујући ресвератрол и серотонин, сугеришу да приступ може лако повезати пептиде са практично било којим органским молекулом који има „праву врсту прстена богатог електронима“, напомињу истраживачи.

Међутим, истичу да нису тестирали безбедност модификованих лекова.

Они сугеришу да би се њихова метода могла применити и на друге врсте лекова; на пример, да се антитела прикаче на лекове против рака, тако да достигну одређене циљеве без оштећења здравог ткива.

Аутори закључују:

„С обзиром на ове резултате, верујемо да ће наша хемија бити вредна техника биокоњугације за заједницу и може довести до стварања терапијских коњугованих молекула.“