Како Релистор може ублажити опиоидно изазван затвор?

Релистор је лек који људи користе за лечење затвора који опиоидни лекови могу изазвати. Релистор је ефикасан јер то чини без смањења ефеката опиоидних лекова на ублажавање болова.

Људи који имају јаке болове могу од лекара добити рецепт за опиоидне лекове. Међутим, ови опиоиди могу код неких особа изазвати јак затвор. То се догађа зато што делују тако што се везују за опиоидне рецепторе и у централном нервном систему и у цревима.

Особа која узима опиоидне лекове може престати да користи ублажавање бола јер затвор ствара толико неугодности. Као резултат, јаки бол се затим враћа.

Релистор, познат и као метилналтрексон бромид, може помоћи људима у овој ситуацији.

У овом чланку објашњавамо како Релистор делује, његову ефикасност и могуће ризике од употребе овог лека.

Како Релистор ради

Релистор помаже у смањењу затвора изазваног опиоидима.

Опиоиди, попут морфијума, заустављају бол утрнувши рецепторе бола у мозгу. Међутим, они такође отупе рецепторе у дигестивном тракту.

Укоченост у дигестивном систему значи да мишићи не пребацују непробављену храну и столицу према ректуму.

Што се храна спорије креће кроз пробавни тракт, дебело црево упија више воде из хране. Измет тада постаје сув и тврд.

У међувремену, контракције се јављају усред танког црева, али храну не гурају напред. Пробавни систем лучи мање течности, порив за дефекацијом се смањује и резултира затвором.

Релистор или метилналтрексон бромид блокира омамљујуће дејство опиоида у цревима. Лек се везује за рецепторе у цревима, блокирајући ефекте морфија на њих, тако да више нису утрнули. То значи да мишићи у цревима могу још једном нормално да обраде измет.

Релистор не улази у мозак, тако да морфијум наставља да дејствује против болова. Ако би лек ушао у мозак, он би поништио ефекте морфина против болова, остављајући појединца поново у боловима.

Ефекти

Метилналтрексон је високо ефикасан лек.

Једно истраживање из 2016. године показало је да је 45,9 одсто људи који су узимали метилналтрексон искусило црева без спашавања у року од 4 сата од прве дозе. До пете недеље узимања лека, око 70 посто учесника искусило је три или више покрета црева без спашавања недељно.

Отворено испитивање из 2017. такође је утврдило да су једини нежељени ефекти који су се јављали код људи који су узимали лек током 48 недеља били мучнина, болови у стомаку и дијареја, а они су били само благи до умерени. У овом испитивању, 34,1 одсто ињекција изазвало је пражњење црева у року од 4 сата.

Ризици

Неки од уобичајених нежељених ефеката Релистора укључују:

• бол у стомаку
• надимање
• мучнина
• вртоглавица
• дијареја

Људи би такође могли открити да се зноје више него обично након узимања Релистора.

Нежељени ефекти су мало вероватни и врло мали број људи престаје да узима лекове због тежине нежељених ефеката.

Међутим, људи који имају гастроинтестиналну блокаду не би требали узимати Релистор.

Развој и употреба

Научници су развили Релистор за лечење опиоидно изазваног затвора без уклањања ефекта опиоидних лекова на ублажавање болова.

1978. године колеге са Универзитета у Чикагу почели су да траже начине како да помогну људима који због неподношљивог затвора не би узимали морфијум због болова. Желели су да пронађу лек који ће лечити затвор без смањења ефекта опиоида против болова.

Водећи истраживач др. Леон Голдберг приметио је да су већ доступни лекови, укључујући лоперамид, који делују на опиоидне рецепторе дигестивног система без преласка у мозак.

Тим је започео скрининг једињења у потрази за леком који би ублажио затвор без уласка у мозак и неутралишући ефекте морфина против болова.

Једињење названо Н-метил-налтрексон (МНТКС), које је направила немачка фармацеутска компанија Боехрингер Ингелхеим, је обећавало.

2005. године, након тестова, две фармацеутске компаније потписале су споразум о развоју лека и продаји метилналтрексона.

Нови лек ће лечити нежељене ефекте изазване опиоидима, укључујући затвор и постоперативни илеус. У овом стању, део црева постаје парализован, а стомачни мишићи не могу гурати храну напред. После оперативног захвата на абдомену може се десити постоперативни илеус.

Управа за храну и лекове (ФДА) одобрила је Релистор за лечење опиоидно изазваног затвора 2008. године.

П:

Постоје ли природне алтернативе Релистору за људе са опиоидним затвором?

А:

Пијте пуно течности, будите што активнији, немојте одлагати одлазак у купатило када се појави нагон и повећајте унос влакнастог воћа и поврћа. Ако пражњење црева постане отежано, додавање дневних доза биљног екстракта званог сенна може вам помоћи.

Алан Цартер, ПхармД Одговори представљају мишљења наших медицинских стручњака. Сав садржај је строго информативног карактера и не сме се сматрати лекарским саветом.